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| 利奈唑胺原料藥、注射液、片劑 |
利奈唑胺原料+注射液+片劑
1. 產(chǎn)品信息
通用名稱：利奈唑胺
英文名：Linezolid
化學(xué)名：(S)-N-{[3-(3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基)2-氧代-5-惡唑烷基]甲基}-乙酰胺
 分子式：C16H20FN3O4
分子量：337.35
適應(yīng)癥：用于治療由特定微生物敏感菌引起的下列感染：（1）萬(wàn)古霉素耐藥的屎腸球菌引起的感染，包括并發(fā)的血流感染；（2）由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐藥的菌珠）或肺炎鏈球菌（包括耐多藥的菌株）引起的醫(yī)院獲得性肺炎；（3）復(fù)雜性皮膚及軟組織感染，包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐藥的菌珠）、化膿鏈球菌或無(wú)乳鏈球菌所致，如果已證實(shí)或懷疑存在革蘭氏陰性致病菌感染，臨床上需要聯(lián)合應(yīng)用抗革蘭氏陰性菌的藥物。
用法用量：成人和青少年（12歲及12歲以上）每12小時(shí)靜注或口服600mg，兒童患者（剛出生至11歲）每8小時(shí)靜注或口服10mg/kg。
是否醫(yī)保：屬于醫(yī)保乙類，編號(hào)146
2. 注冊(cè)類型
原料：化藥3類
注射液：化藥6類（規(guī)格：100ml:200mg；300ml:600mg）
片劑：化藥6類（規(guī)格：600mg）
3. 藥理作用及作用機(jī)制
利奈唑胺是細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制劑，與細(xì)菌核糖體50S亞單位結(jié)合，抑制mRNA與核糖體連接，從而阻止70S起始動(dòng)復(fù)合物的形成，從而抑制了細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。因此在具有本質(zhì)性或獲得性耐藥特征的陽(yáng)性細(xì)菌中，都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥，在體外也不易誘導(dǎo)細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。研究表明，通常導(dǎo)致陽(yáng)性細(xì)菌對(duì)作用于50S核糖體亞單位的抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性的基因?qū)芜虬窡o(wú)影響，包括存在修飾酶、主動(dòng)外流機(jī)制以及細(xì)菌靶位修飾和保護(hù)作用。時(shí)間-殺菌曲線研究結(jié)果表明利奈唑胺為腸球菌和葡萄球菌的抑菌劑，為大多數(shù)鏈球菌菌株的殺菌劑。本品對(duì)葡萄球菌屬、腸球菌屬、鏈球菌屬均顯示良好的抗菌作用，包括金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐藥菌珠）、凝固酶陰性葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐藥菌珠）、糞腸球菌（萬(wàn)古霉素敏感或耐藥菌珠）、無(wú)乳鏈球菌、肺炎鏈球菌（包括對(duì)多藥耐藥的菌株）、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌。利奈唑胺對(duì)厭氧菌亦具抗菌活性，對(duì)艱難梭菌的作用于萬(wàn)古霉素相似，對(duì)擬桿菌屬和梭桿菌屬具有一定的抗菌作用。對(duì)革蘭陰性菌作用差。在兼性厭氧革蘭陰性桿菌中，利奈唑胺對(duì)卡他莫拉菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌均具有抗菌作用。對(duì)巴斯德菌屬和腦膜炎敗血黃桿菌有一定抗菌作用。腸桿菌科細(xì)菌、假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬等非發(fā)酵革蘭陰性桿菌則對(duì)本品耐藥。利奈唑胺對(duì)支原體屬和衣原體屬、結(jié)核分枝桿菌、鳥分枝桿菌亦有一定抑制作用。
4. 項(xiàng)目?jī)?yōu)勢(shì)
本品特點(diǎn)是與其他抗菌藥無(wú)交叉耐藥性，而且對(duì)耐萬(wàn)古霉素腸球菌、耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎鏈球菌等有較強(qiáng)抗菌活性，為治療耐萬(wàn)古霉素腸球菌感染的惟一藥物。
國(guó)內(nèi)上市劑型為注射劑和片劑，據(jù)IMS數(shù)據(jù)顯示，至2007年上市銷售以來(lái)，僅大型樣本醫(yī)院的銷售額為200多萬(wàn)元，至2008年銷售額增至1000多萬(wàn)，利潤(rùn)可觀,2009年銷售額為1.4億，增長(zhǎng)速度非常驚人，市場(chǎng)前景廣為看好。
5. 國(guó)內(nèi)首家產(chǎn)品信息
注射液：生產(chǎn)廠商：Fresenius Kabi Norge AS（挪威）
商品名：斯沃（英文商品名：Zyvox）
國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)上市時(shí)間：2011-07-18
公司名稱：Pfizer AS（挪威）
注冊(cè)證號(hào)：H20110311（規(guī)格：100ml:200mg）
H20110312（規(guī)格：300ml:600mg）
片劑：生產(chǎn)廠商：Pfizer Pharmaceuticals LLC（美國(guó)）
商品名：斯沃（英文商品名：Zyvox）
國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)上市時(shí)間：2006-09-12
公司名稱：Pfizer Inc.（美國(guó)）
注冊(cè)證號(hào)：H20090516
6. 國(guó)內(nèi)上市及知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況 原料國(guó)內(nèi)未上市，注射液和片劑國(guó)內(nèi)均僅一家上市（進(jìn)口）。利奈唑胺(Linezolid，Zyvox，U-100766，PNU-100766，利奈唑酮，雷奈佐利，嗎啉惡酮，嗎啉噁酮)為新型噁唑烷酮類抗菌藥，由美國(guó)Pharmacia&Upjohn公司(已并入輝瑞)研究開發(fā)，2000年4月18日被美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Zyvox，2006年9月在我國(guó)上市，商品名為斯沃。經(jīng)查詢，本品不存在申報(bào)限制。 |