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1.       產(chǎn)品信息

通用名稱：左乙拉西坦

英文名：Levetiracetam

化學(xué)名：（S）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

分子式 ：C₈H₁₄N₂O₂

分子量 ：170.21

適應(yīng)癥：用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

用法用量：成人和青少年（12-17歲）（體重≥50 kg者）：起始治療劑量為每次500 mg，每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500 mg，每日2次。劑量的變化應(yīng)每2-4周增加或減少500 mg/次，每日2次。老年人：根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量。4-11歲的兒童和青少年（12-17歲）（體重≤50 kg者） ：起始治療劑量是10 mg/kg，每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30 mg/kg，每日2次。 劑量變化應(yīng)以每2周增加或減少10 mg/kg，每日2次。

是否醫(yī)保：屬于醫(yī)保乙類（口服常釋劑型），編號522

2.       注冊類型

原料：化藥3類

注射液：化藥3類（規(guī)格：500mg：5ml）

口服溶液：化藥6類（規(guī)格：10%）

片劑：化藥6類（規(guī)格：0.25g；0.5g；1.0g）

3.       藥理作用及作用機(jī)制

左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在其最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預(yù)測價(jià)值尚不明確。體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經(jīng)元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。左乙拉西坦在濃度高至10 uM時(shí)，對多種已知受體無親和力，如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。體外試驗(yàn)顯示左乙拉西坦對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn)，但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

4.       項(xiàng)目優(yōu)勢

1）無發(fā)作是抗癲癇藥物治療的主要目標(biāo)，實(shí)現(xiàn)無發(fā)作能降低癲癇患者死亡率，提高就業(yè)率，改善生活質(zhì)量。開浦蘭中國注冊臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，開浦蘭用于成人及16歲以上青少年癲癇部分性發(fā)作的附加治療，16周內(nèi)，開浦蘭組10.8%的患者無發(fā)作(安慰劑組僅有2%)，發(fā)作頻率降低≥50%的患者達(dá)55.9%，中度以上改善者達(dá)61%。開浦蘭組不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似，未發(fā)生嚴(yán)重不良事件。

2）癲癇治療要持續(xù)數(shù)年，故應(yīng)選擇耐受性最好、對生活質(zhì)量負(fù)面影響最小的藥物。近年來抗癲癇藥療效增加，但仍有20%~30%的患者發(fā)作難以控制或出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。研究證實(shí)，左乙拉西坦安全性好，不良反應(yīng)少，多為輕中度，主要發(fā)生在治療前4周內(nèi)，導(dǎo)致減量或撤藥的絕對比例很低。長期治療無肝、腎、血液及生化異常，不會產(chǎn)生耐藥性，對認(rèn)知功能無不良影響。3年治療保留率高達(dá)58%。在兒童中，開浦蘭的安全性與安慰劑相似。未充分控制的部分性癲癇患兒(4～16歲)使用開浦蘭作為輔助治療，耐受性良好。

3）左乙拉西坦具有全新作用機(jī)制，其結(jié)合位點(diǎn)是突觸囊泡蛋白SV2A。藥代動力學(xué)接近理想，口服吸收迅速，不受食物影響，生物利用度接近100%，蛋白結(jié)合率<10%，沒有藥物間相互作用，動力學(xué)特點(diǎn)呈線性。

4）起效迅速，起始劑量即為有效劑量(1000 mg/d)，不經(jīng)肝臟P450酶代謝(清除途徑主要為腎臟)。雖然血漿半衰期為6~8小時(shí)(成人)，由于與SV2A結(jié)合時(shí)間長，可每日2次用藥。已有大量臨床研究證實(shí)開浦蘭的療效。歐美注冊試驗(yàn)中，開浦蘭1000 mg治療后第1天達(dá)到無發(fā)作的患者較基線時(shí)增加15%，難治性部分性癲癇無發(fā)作率達(dá)8.6%，發(fā)作頻率降低≥50%的患者比例達(dá)41.3%。Ⅳ期臨床研究中無發(fā)作率達(dá)20%，發(fā)作頻率降低≥50%的患者比例達(dá)57.9%。

5.       國內(nèi)首家產(chǎn)品信息

口服溶液：生產(chǎn)廠商：NextPharma SAS（法國）

商品名：開浦蘭（英文商品名：Keppra）

          國內(nèi)批準(zhǔn)上市時(shí)間：2012-06-07

公司名稱：UCB Pharma S.A.（比利時(shí)）

          注冊證號：H20120224（規(guī)格：10%）

片劑：  生產(chǎn)廠商：UCB Pharma S.A.（比利時(shí)）

商品名：開浦蘭（英文商品名：Keppra）

        國內(nèi)批準(zhǔn)上市時(shí)間：2011-08-31

公司名稱：UCB Pharma S.A.（比利時(shí)）

        注冊證號：H20110409（規(guī)格：0.25g）      

                  H20110410（規(guī)格：0.5g）

                  H20110411（規(guī)格：1.0g）

6.       國內(nèi)上市及知識產(chǎn)權(quán)情況

原料和注射液國內(nèi)均未上市，口服溶液和片劑國內(nèi)均僅一家上市（進(jìn)口）。

　　左乙拉西坦是比利時(shí)UCB(優(yōu)比時(shí))公司開發(fā)研制的一種新型抗癲癇藥，于1999年在美國首先上市片劑，最初用于成人部分性癲癰發(fā)作；2003年7月批準(zhǔn)其溶液劑上市；2006年7月批準(zhǔn)其注射液上市；2008年9月批準(zhǔn)其緩釋片上市，商品名為Keppra。主要用于治療局限性及繼發(fā)性全身性癲癇。目前在全球超過66個(gè)國家和地區(qū)上市，全球有超過100萬人的治療記錄，是目前美國癲癇治療中應(yīng)用最多的新型抗癲癇藥物。2007年10月正式在中國上市，商品名稱為開浦蘭。