| 阿瑞匹坦原料藥及膠囊（化3.1類) |
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【基本信息】
分子式：C23H21F7N4O3 分子量：534.43 適應癥：化療嘔吐 用法用量：Emend 為口服膠囊劑，臨床上用于與其它止吐藥聯合用藥。連續三天，每日一次劑量，推薦劑量為化療前1小時，口服125mg,第二，三天清晨各80mg,無論與食物是否同服均可。 申報類別：根據《藥品注冊管理辦法》的有關規定，申報阿匹坦原料制劑，屬化藥注冊分類3.1類。 【產品特點】 阿瑞吡坦(aprepitanl)及福沙吡坦(fosapitant)是目前上市用于止吐的NK．1受體拮抗劑。阿瑞吡坦2003年在美國上市。2008年1月美國上市阿瑞吡坦的前體藥物靜脈用福沙吡坦二甲葡胺注射液。NK-1受體是速激肽(NKA)P物質(SP)的結合位點，位于腦干嘔吐中樞和胃腸道。動物試驗證明SP能誘發嘔吐．而特異性阻斷該受體的藥物能預防所有致吐刺激物(包括順鉑)導致的嘔吐。 多項臨床研究證明，包含阿瑞吡坦的止吐方案在預防高、中致吐風險藥物(尤其以順鉑為主的化療藥物)導致的急性和遲發性CINV時療效更佳，而且不加重不良反應。阿瑞吡坦還是細胞色素P450(CYP)3A4的中度抑制劑。理論上由于某些止吐藥(如糖皮質激素)和化療藥(如環磷酰胺和多西他賽)為CYP3A4的底物，當其與阿瑞吡坦聯用時代謝會受到影響。因此，當聯用糖皮質激素和阿瑞吡坦時前者的劑量應減低。但這并不適用于接受含糖皮質激素化療方案者。目前臨床上也未見標準用法及用量的阿瑞吡坦與上述化療藥合用導致臨床后遺癥的任何證據。新指南建議，目前只按已確定的阿瑞吡坦的劑量和方案用藥。 對急性CINV的預防，接受高致吐風險藥物化療者以及接受蒽環類藥物和環磷酰胺聯合化療的患者推薦5-HT3受體阻斷劑、地塞米松和阿瑞吡坦(一次125mg)聯用。對所有接受順鉑和其他高致吐風險藥物化療的患者，推薦應用地塞米松和阿瑞吡坦(一次80mg×2日)二聯藥物預防遲發性CINV，不再推薦5-HT。受體阻斷劑和地塞米松二藥聯合。對于接受蒽環類藥物和環磷酰胺聯合化療的患者，推薦應用阿瑞吡坦單藥治療。 【國內生產及研制情況】 阿瑞吡坦(aprepitanl)及福沙吡坦(fosapitant)是目前上市用于止吐的NK．1受體拮抗劑。阿瑞吡坦2003年在美國上市。2008年1月美國上市阿瑞吡坦的前體藥物靜脈用福沙吡坦二甲葡胺注射液。國內未上市。 【申報情況】MERCK 公司辦理膠囊進口注冊。 知識產權狀況：國內有化合物專利，專利到期：2013年。另外有晶型專利和前體藥物專利。 |
