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【申報類別】 3+6類 （原料3類）
【規(guī)格】0.1%（5mg：5ml）
【上市簡介】 溴芬酸鈉滴眼液由日本Senju公司開發(fā)，于2000年在日本上市，商品名ロナック®點眼液（BRONUCK® OPHTHALMIC SOLUTION），為5ml/支的0.1%溴芬酸鈉眼用溶液，每日兩次，用于外眼部及前眼部的炎癥性疾病的對癥治療：眼瞼炎、結膜炎、強膜炎（包括上強膜炎）、術后炎癥等。在美國已完成治療白內障術后眼部發(fā)炎、疼痛及畏光癥狀的Ⅲ期臨床研究，已以商品名XibromTM于2005年3月初在美國上市。溴芬酸鈉是2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酸類衍生物之一，結構與酮洛芬和雙氯芬酸類似，能抑制環(huán)氧合酶介導的前列腺素類炎癥介質的合成，是最有效的環(huán)氧合酶抑制劑，具有強力消炎鎮(zhèn)痛作用，作用強度是其它的非甾體抗炎藥（NSAIDs）的10倍。
非甾體抗炎藥在眼科中的應用,近幾十年以來,臨床主要應用抗組胺劑、抗充血劑、肥大細胞穩(wěn)定劑、皮質類固醇等藥物治療眼部過敏疾病,但由于上述藥物作用短暫,尤其皮質類固醇藥物副作用大,短期不能立即停藥,長期應用有導致腎上腺皮質功能減退,誘發(fā)潰瘍病,產(chǎn)生精神異常等嚴重不良反應。由于非甾體抗炎藥具有抗炎、抗過敏和止痛作用,且無皮質類固醇的不良反應,因此其在眼科的應用日益受到重視。
【申報情況】溴芬酸鈉滴眼液已在國外上市，尚未收入一國藥典，我國也已批準進口，根據(jù)《藥品注冊管理辦法》，本品屬于化學藥品第3+6類。目前，國內已有一家按照3.1申報獲得臨床批件進行臨床試驗，而現(xiàn)在按3+6研制，原料直接申報生產(chǎn)，滴眼液免臨床直接申報生產(chǎn)，既可以節(jié)省大筆臨床費用，又可以大大縮短申報時間。
【知識產(chǎn)權狀況】專利及行政保護檢索表明：溴芬酸鈉由美國A.H.Robins公司研制，于1978年申請美國專利，1980年授權，專利號為US4182774，后將專利權轉讓給美國Wyeth-Ayerst公司，與日本Senju公司共同開發(fā)。沒有在國內提出溴芬酸鈉專利申請，也無工藝專利。在中國開發(fā)無知識產(chǎn)權問題。
【研究進展】現(xiàn)已基本完成生產(chǎn)前研究，原料合成工藝成熟穩(wěn)定，質量標準嚴謹、可行；制劑處方及其制備工藝設計合理，產(chǎn)品質量穩(wěn)定可控，將按化學藥品注冊分類3+6類申報。 |
