| 泊沙康唑（原料藥、口服混懸液） |
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一、基本信息 藥品名稱：泊沙康唑 英文名：Posaconazole 化學名稱：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧雜戊環-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羥基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮 分子式：C37H42F2N8O4 分子量：700.78 CAS：171228-49-2 劑型及規格：口服混懸劑，規格：40mg/ml。 適應癥：本品適用于多種對兩性霉素B不耐受或難治性成人侵襲性真菌感染的治療。 用法用量：本品推薦劑量為一日2次，每次400mg(10ml)，隨餐服用或隨240ml營養補充劑服用。 申報類別：根據《藥品注冊管理辦法》的有關規定，申報泊沙康唑原料及制劑，屬化藥注冊分類3。 二、產品特點： 泊沙康唑(posaconazole)是2006年9月15日由美國FDA批準的一種廣譜三唑類抗真菌藥,用于難治性疾病或其他藥物耐藥所引起的真菌感染(如曲霉菌病、結核菌病和鐮刀菌病等),該藥由美國Scher-ing-Plough公司研制上市,商品名為Noxafil。泊沙康唑是一種新的化學分子實體，是第一個被FDA批準的用于預防由侵襲性曲霉菌引起病變的抗菌藥物，屬于高親脂性第二代抗真菌藥，與其他唑類抗菌藥物相同，該藥也是通過與羊毛甾醇14α-脫甲基酶(CYP51或Erg11p)活性部位的血紅素輔助因子結合，抑制真菌麥角甾醇的生物合成，破壞細胞膜的形成和完整性而起到抗菌作用。泊沙康唑克服了第一代三唑類藥物抗菌譜窄、生物利用度低及耐藥性等問題，其抗真菌的作用無論是在體內和體外都已經被證實具有廣譜的活性，對念珠菌、各種曲霉菌及其他常見的和非常見的致病真菌均有較大活性。 三、國內生產及研制情況： 本品由先靈葆雅公司（Schering-Plough）開發，2005年12月在德國首次上市，2006年3月在英國上市。商品名：Noxafil。 國內未上市。 申報情況：百慕大先靈葆雅（中國）有限公司辦理口服混懸液進口注冊。 知識產權狀況：泊沙康唑立題要考慮專利問題。專利到期日：2014.12.20和2016.05.30。專利到期前兩年內可以申報原料。泊沙康唑有制劑方面的專利。 四、市場及經濟效益預測： 本品為廣譜抗真菌藥物，對念珠菌屬、曲霉菌屬、鐮刀菌屬和球孢菌屬等多種真菌感染均有效，為臨床治療深部真菌感染提供了一種新的治療選擇。本品安全性好，無明顯的肝、腎毒性，耐受性好，可用于需長期治療的患者。在預防免疫功能缺陷（粒細胞缺乏、移植后使用免疫抑制劑或HIV感染）患者的深部真菌感染方面，本品療效優于氟康唑或伊曲康唑。 |